药用三氯叔丁醇,用作抑菌剂和增塑剂等 有注册证辅料

【简单介绍】
中文名称
三氯叔丁醇
英文名称Chlorobutanol
中文别名
2-三氯甲基-2-丙醇; 1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇；β, β, β-三氯叔丁醇；氯丁醇；安钠新；三氯丁原醇；克罗勒吞；1,1,1-三氯叔丁醇
英文2-Trichloromethyl-2-propanol; 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol; β, β, β-trichloro-t
【详细说明】
中文名称
三氯叔丁醇
英文名称    Chlorobutanol
中文别名
2-三氯甲基-2-丙醇; 1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇；β, β, β-三氯叔丁醇；氯丁醇；安钠新；三氯丁原醇；克罗勒吞；1,1,1-三氯叔丁醇
英文2-Trichloromethyl-2-propanol; 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol; β, β, β-trichloro-tert-butyl alcohol;Acetone chloroform;
 chlorbutanol; chlorbutol; trichloro-tert-butanol; 2-Methyl-1,1,1-trichloro-2-propanol; Acetone chloroform; Chloretone; Chlorobutanol;
1-Methyl-1-(trichloromethyl)ethanol; 1,1,1-trichloro-2-methylpropan-2-ol
化学名
1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol
CAS注册    57-15-8
分子    C4H7Cl3O
分子量及其分    177.46
结构
功能与应用   
三氯叔丁醇最初用于眼用制剂或注射给药的剂型中，用作抗菌防腐剂的浓度为0.5%（W/V）。现在常用于肾上腺素溶液、垂体后叶提取液和用于治疗缩瞳的眼用制剂中作抑菌剂。
它特别适用于非水性制剂中作杀菌剂。三氯叔丁醇也用于化妆品中作防腐剂、用于纤维素醚和酯中作增塑剂，在治疗中用作温和的镇静和局部止痛剂[1]。
给药途径   
稳定性和贮藏条件   
三氯叔丁醇有挥发性，易升华。在水溶液中可由氢氧根离子催化降解。在pH3时稳定性好，但随pH增加而稳定性逐渐下降[1]
。在pH7.5的条件下，三氯叔丁醇保存于25℃下的半衰期约为3个月[2]。室温下，0.5%（W/V）的三氯叔丁醇溶液几近饱和，如果温度下降，可能会有晶体从溶液中析出。
三氯叔丁醇因易挥发而失重，热压灭菌时有大量失重；pH5时大约损失30%[3]。多孔性容器会导致其从溶液中损失，聚乙烯容器导致其快速损失。在聚乙烯容器中，三氯叔丁醇热压灭菌的损失可通过将该容器置于三氯叔丁醇溶液中预先热压灭菌而减少，这些容器应立即使用[4]。注射剂的瓶塞也会造成三氯叔丁醇大量损失。
散装料应于8~15℃下置于密闭的容器保存[5]。
安全   
三氯叔丁醇在许多制剂处方中，特别是在眼用制剂中广泛作抑菌剂。
虽然动物研究表明三氯叔丁醇可能对眼睛有损害，但是在实际中，三氯叔丁醇普遍用作眼用制剂的抑菌剂而极少有不良反应的报道。
用鼠角膜进行局部麻醉潜在刺激性的研究结果表明，0.5%（W/V）的三氯叔丁醇会产生明显的角膜表面损伤，这与抑菌剂的有效抑菌浓度有关
见于报道的三氯叔丁醇的不良反应包括：用三氯叔丁醇抑菌的肝素钠注射液静脉注射后的心血管效应
用三氯叔丁醇抑菌的大剂量吗非输液[3]给药后的神经病学作用和过敏反应，不过这些不良反应都很少见
三氯叔丁醇在人中的致死量估计为每千克体重50~500mg[7]。
LD50   (狗，口服)：0.24g/kg[8,9]
LD50   (小鼠，口服)：0.99g/kg
LD50   (家兔，口服)：0.21g/kg[10]
配伍禁忌   
由于其吸附作用问题，三氯叔丁醇与塑料小瓶、橡胶塞、皂土、三硅酸镁、聚乙烯和用于软接触眼镜的聚羟乙基甲基丙烯酸酯有配伍禁忌。
羧甲纤维素和聚山梨酯80也可由于吸附或形成复合物而降低其抗菌防腐活性，但其程度稍小些。